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含三唑的核酸靶向抗癌药物的合成及活性研究

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Indexed by:会议论文

Date of Publication:2016-07-01

Page Number:1-1

Key Words:DNA嵌入剂;抗肿瘤;1,2,3-三唑;萘酰亚胺

Abstract:  以先导药物Amonafide的结构为母体,利用Click反应将三唑药效团引入到萘环上,设计合成了一系列萘环4位含1,2,3-三唑的萘酰亚胺类化合物.体外细胞活性测试结果表明该系列化合物细胞毒性较强,IC50值大多能达到微摩尔级,其中带有六氢吡啶基取代的F3对7721肝癌细胞的抑制活性是本实验中最优值,IC50值为0.73μmol/L.

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