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Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2013-08-15

Journal: 化学工程与装备

Issue: 08

Page Number: 98-101

ISSN: 1003-0735

Key Words: 必可松;合成工艺;改进

Abstract: 对必可松(1)的合成工艺进行了改进。以表雄酮为原料,经磺酰化、消除、溴代、环氧化、N-甲基哌嗪取代并开环、还原、酯化、成盐等反应得到哌库溴铵(必可松)。总收率达到19.32%,其结构经1H NMR和MS表征。在关键中间体2β,16β-二-(4-甲基哌嗪基)-3α-羟基-17-酮-5α-雄甾烷(5)的合成中,将其中的溴代和开环加成合并为一步,减少反应步骤,有效降低了合成成本。改进工艺后操作方法简便,有利于工业生产。