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雷帕霉素缓释涂层支架在模拟心脏泵血状态下的体外释药研究

Release Time:2019-03-10  Hits:

Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2008-05-08

Journal: 中国药学杂志

Included Journals: CSCD、ISTIC、PKU

Volume: 43

Issue: 9

Page Number: 688-692

ISSN: 1001-2494

Key Words: 雷帕霉素;雷帕霉素缓释涂层支架;模拟血循环装置;体外释放

Abstract: 目的利用体外模拟血循环装置,评价自制雷帕霉素乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)涂层支架的体外药物释放规律,探讨释药机制,为涂层支架的应用提供药动学参数.方法以316L不锈钢为支架,采用高压多层电喷技术制备含雷帕霉素的PLGA涂层.采用自制体外模拟循环装置,定时取样,RP-HPLC检测残留于支架的药物,评价流体循环冲刷状态下雷帕霉素涂层支架的药物释放度.结果自制雷帕霉素PLGA涂层支架的涂层厚度平均为5~10 μm,雷帕霉素的平均含量为14.39 μg.在模拟流体循环冲刷状态下,雷帕霉素涂层支架的体外药物释放呈先快后慢的趋势,12和30 d药物累积释放百分率分别为(58.48±5.67)%和(60.66±5.75)%,释药机制以溶蚀为主.结论体外模拟血循环装置适于药物涂层支架体外释药的研究;自制雷帕霉素PLGA涂层支架的体外释药符合内皮细胞增殖规律,与动物体内疗效一致.

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