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论文类型：期刊论文

发表时间：2012-02-25

发表刊物：化学世界

收录刊物：PKU、CSCD

卷号：53

期号：2

页面范围：105-107,84

ISSN号：0367-6358

关键字：氨基酸;保护;缩合剂;活泼酯

摘要：多肽合成中,氨基酸的保护及氨基酸活化反应对多肤合成的产率及纯度具有重要影响,所以对氯基酸保护及活化反应进行研究,是多肤合成的一个重要环节.采用四氢呋喃作为反应溶剂,以9-芴甲氧羰基为保护基团保护组氨酸氨基,以2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU)为缩合试剂,活化组氨酸形成活泼酯.建立了芴甲氧羰基-组氨酸活泼酯的合成方法,优化了氨基酸活泼酯的制备条件.结果表明:溶剂和活化试剂对活泼酯的产率影响显著;活泼酯制备的最佳反应条件为n(Fmoc-His):n(HATU) =1 ∶ 1.1,溶剂为THF,反应温度为25℃,产率为68.20％.此方法节省原料,并大大简化了实验操作.