Release Time:2019-03-10  Hits:

Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2017-02-25

Journal: 有机化学

Included Journals: CSCD、SCIE

Volume: 37

Issue: 2

Page Number: 485-495

ISSN: 0253-2786

Key Words: 三唑并噻二唑;苯并咪唑;芳磺酰基;合成;Cdc25B和PTP1B抑制剂

Abstract: 以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a～7y.利用1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73) μg/mL],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57) μg/mL].值得注意的是,化合物7b、7d、71、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.