Release Time:2019-03-10  Hits:

Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2015-01-01

Journal: 有机化学

Included Journals: Scopus、CSCD、ISTIC、PKU、SCIE

Volume: 35

Issue: 1

Page Number: 191-199

ISSN: 0253-2786

Key Words: 3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪;苯并咪唑;微波辐射;合成;晶体结构;Cdc25B和PTP1B抑制剂

Abstract: 在NH4OAc/HOAc存在下,利用微波辅助,将联苯甲酰/茴香偶酰与2-芳氧甲基苯并咪唑-1-乙酰肼(3)缩合,合成出了30个新的含苯并咪唑环的3,5,6-三取代-1,2,4-三嗪衍生物5和6.利用元素分析,IR,1H NMR及单晶X射线衍射进行了结构表征.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了结构与活性的关系.实验结果表明,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B具有良好的抑制活性,其中6o对Cdc25B的抑制活性[IC50=(0.84±0.22) μg/mL]最高.目标化合物5i,5m,5n,6h,6j,6m,6n和6o对PTP1B的抑制活性[IC50=(0.46±0.10)～(0.87±0.19) μg/mL]均高于阳性对照药物齐墩果酸[IC50=(0.97±0.15) μg/mL].值得注意的是,化合物5h,5m,6n和6o对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂.