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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2014-02-01

Journal:有机化学

Included Journals:SCIE、PKU、ISTIC、CSCD、Scopus

Volume:34

Issue:2

Page Number:325-333

ISSN No.:0253-2786

Key Words:咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑;微波;合成;Cdc25B

Abstract:大量研究表明,细胞分裂周期25磷酸酯酶B (Cdc25B)在许多癌症中都是过度表达的,如乳腺癌、结肠癌、子宫颈癌、肺癌等.因此,抑制Cdc25B是治疗癌症的一种潜在方法.采用微波辐射法,合成出了20个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物4,然后再经Vilsmeier-Haack反应,合成出了19个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-甲醛(5).利用IR,1H NMR和元素分析对新的中间体化合物3及目标产物4和5进行了结构表征.对所合成的目标化合物4和5进行了Cdc25B抑制活性筛选,实验结果表明,在浓度为5μg/mL时,目标化合物4c对Cdc25B的抑制活性最高,抑制率为87.68％,目标化合物40和5m具有中等的抑制活性,其抑制率分别为55.76％和57.69％.它们是潜在的Cdc25B抑制剂.