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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2015-11-15

Journal:精细化工

Included Journals:PKU、ISTIC、CSCD

Volume:32

Issue:11

Page Number:1266-1270

ISSN No.:1003-5214

Key Words:Hedgehog信号通路;藜芦胺;环巴胺;抗肿瘤;医药与日化原料

Abstract:以黎芦属植物中含量丰富的甾体生物碱藜芦胺(Ⅰ)为原料,经结构修饰,共得到5种藜芦胺类似物Ⅱ～Ⅵ.经核磁共振谱、质谱确定化合物结构.以已知的Hedgehog信号通路抑制剂环巴胺为阳性对照,采用人胃癌细胞SGC-7901和人胰腺癌细胞Aspc-1进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性筛选.结果表明,化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ的抑制肿瘤细胞增殖活性优于环巴胺.初步构效关系研究表明,在藜芦胺的哌啶环上引入烟酸及对硝基苯甲酰基团,可显著提高其抗肿瘤活性.