Release Time:2019-03-11  Hits:

Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2015-01-01

Journal: 天然产物研究与开发

Included Journals: CSCD、ISTIC、PKU

Volume: 27

Issue: 5

Page Number: 890-895

ISSN: 1001-6880

Key Words: 介芬胺; 环巴胺; Hedgehog 信号通路; 抗肿瘤

Abstract: 环巴胺是一种选择性抑制Hedgehog
   信号通路的甾体生物碱,具有显著的抗肿瘤活性。为研究环巴胺类似物抗肿瘤作用的构效关系,本文以介芬胺为原料,采用选择性还原、甲基化及氧化反应合成了环
   巴胺及8个类似物,其中化合物4、9、10的结构未见文献报道。运用MS、NMR对产物进行了结构表征,以MTT法研究产物对人胰腺癌Aspc-1和人胃
   癌SGC-7901细胞体外增殖的抑制作用,结果化合物5对两种细胞均有抑制作用,但活性略低于环巴胺。