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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2012-01-01

Journal:高等学校化学学报

Included Journals:PKU、ISTIC、CSCD

Volume:33

Issue:4

Page Number:744-749

ISSN No.:0251-0790

Key Words:齐墩果酸; 结构修饰; 曼尼希反应; alpha-葡萄糖苷酶

Abstract:以天然五环三萜类化合物齐墩果酸为原料,通过氧化、酯化、环合和曼尼希等反应,对A环2,3位和28位进行结构修饰,设计合成了16个衍生物;通过理化性
   质、质谱和核磁数据确定了化合物结构。对合成的衍生物进行了体外alpha-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果表明,受试化合物在200mug/mL浓度下显
   示出不同程度的酶抑制活性。初步构效关系分析表明,28位游离羧基是活性必需基团,3位羟基或相应的氢键供体取代基有利于提高活性。