赵伟杰
个人信息Personal Information
教授
博士生导师
硕士生导师
性别:男
毕业院校:日本富山医科药科大学
学位:博士
所在单位:化工学院
学科:药物化学. 药物分析学
办公地点:西部新校区G-302室(制药科学与技术学院)
联系方式:84986195
电子邮箱:zyzhao@dlut.edu.cn
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齐墩果酸的结构修饰和alpha-葡萄糖苷酶抑制活性
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论文类型:期刊论文
发表时间:2012-01-01
发表刊物:高等学校化学学报
收录刊物:PKU、ISTIC、CSCD
卷号:33
期号:4
页面范围:744-749
ISSN号:0251-0790
关键字:齐墩果酸; 结构修饰; 曼尼希反应; alpha-葡萄糖苷酶
摘要:以天然五环三萜类化合物齐墩果酸为原料,通过氧化、酯化、环合和曼尼希等反应,对A环2,3位和28位进行结构修饰,设计合成了16个衍生物;通过理化性
质、质谱和核磁数据确定了化合物结构。对合成的衍生物进行了体外alpha-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果表明,受试化合物在200mug/mL浓度下显
示出不同程度的酶抑制活性。初步构效关系分析表明,28位游离羧基是活性必需基团,3位羟基或相应的氢键供体取代基有利于提高活性。