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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2003-06-20

Journal:中国药物化学杂志

Included Journals:ISTIC、CSCD

Volume:13

Issue:3

Page Number:170-171

ISSN No.:1005-0108

Key Words:药物化学;合成;工艺研究;洛莫司汀;固体光气;环己基异氰酸酯

Abstract:以固体光气(三光气)为起始原料,经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯,再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)-3-环己基脲(氯化物),最后再亚硝化,即得洛莫司汀.原料易得,各步反应条件温和,操作方便,步骤比文献方法(4步)减少一步,总收率由文献方法的23.7%提高为49.8%,适于工业规模制备.