Release Time:2019-03-10  Hits:

Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2003-06-20

Journal: 中国药物化学杂志

Included Journals: CSCD、ISTIC

Volume: 13

Issue: 3

Page Number: 170-171

ISSN: 1005-0108

Key Words: 药物化学;合成;工艺研究;洛莫司汀;固体光气;环己基异氰酸酯

Abstract: 以固体光气(三光气)为起始原料,经过在无水甲苯溶液中与环己胺反应生成环己基异氰酸酯,再经与氨基乙醇和氯化亚砜的一锅法反应生成1-(2-氯乙基)-3-环己基脲(氯化物),最后再亚硝化,即得洛莫司汀.原料易得,各步反应条件温和,操作方便,步骤比文献方法(4步)减少一步,总收率由文献方法的23.7%提高为49.8%,适于工业规模制备.