Release Time:2019-03-11  Hits:

Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2009-10-15

Journal: 精细化工

Included Journals: CSCD、ISTIC、PKU

Volume: 26

Issue: 10

Page Number: 992-995

ISSN: 1003-5214

Key Words: 血管扩张药;桂哌齐特;活化试剂;氯甲酸乙酯

Abstract: 以(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,在-10 ℃经活化试剂氯甲酸乙酯活化后与1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪(Ⅲ)"一锅煮"法合成得到桂哌齐特游离碱(Ⅳ),再与马来酸成盐后制得马来酸桂哌齐特(Ⅰ),以四氢吡咯计总收率为50.7%.中间体1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪(Ⅲ)也从四氢吡咯经两步反应得到,利用化合物Ⅲ和哌嗪在丙酮中的溶解度差异进行后处理操作,产物Ⅲ质量分数可达到98%以上.