Release Time:2019-03-10  Hits:

Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2016-11-17

Journal: 中国医药工业杂志

Included Journals: CSCD、ISTIC、PKU

Volume: 47

Issue: 11

Page Number: 1360-1362

ISSN: 1001-8255

Key Words: 钠葡萄糖协同转运蛋白2;伊格列净;降糖药;合成

Abstract: 在氯化锂促进的仲丁基氯化镁与正丁基锂混合物作用下,2-(5-溴-2-氟苄基)苯并噻吩与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯发生亲核取代反应,再脱保护得(3R,4S,5S,6R)-2-[3-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-6-羟甲基-2-甲氧基-α-D-吡喃葡萄糖苷,经还原、酰化、重结晶得(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖醇,再经水解得伊格列净,总收率43％.