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Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2015-04-10

Journal: 中国医药工业杂志

Included Journals: CSCD、ISTIC、PKU

Volume: 46

Issue: 4

Page Number: 332-335

ISSN: 1001-8255

Key Words: 盐酸厄洛替尼;3-氨基苯乙炔;抗肿瘤药;合成

Abstract: 3,4-二羟基苯甲酸乙酯经取代、硝化、还原、环合和氯代反应制得4-氯-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉,然后与3-氨基苯乙炔发生亲核取代反应、与盐酸成盐得到盐酸厄洛替尼,总收率约67％(以3,4-二羟基苯甲酸乙酯计).其中首次报道了以苯乙酮为原料经硝化、氯化、消除和还原4步反应制得3-氨基苯乙炔,收率约48％.