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pH敏感型热熔压敏胶的制备及释药性能研究

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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2014-01-01

Journal:中国药学杂志

Included Journals:Scopus、PKU、ISTIC、CSCD

Volume:49

Issue:5

Page Number:377-383

ISSN No.:1001-2494

Key Words:苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯; 丙烯酸树脂尤特奇EPO; 弱酸性条件; 药物释放; 经皮

Abstract:目的通过物理共混改性苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)型热熔压敏胶,阐明改性热熔压敏胶的黏附性能、释药性能、经皮渗透性能与材料组成的关系,分析p
   H对于改性热熔压敏胶释药和经皮渗透性能的影响。方法将苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯与丙烯酸树脂尤特奇EPO共混制备两亲性热塑弹性体苯乙烯-异戊二烯-苯
   乙烯/丙烯酸树脂尤特奇EPO共混物(SEB),使用扫描电子显微镜和原子力显微镜观测EPO共混物的微观形态;在EPO共混物中加入聚乙二醇(PEG)
   、矿物油、C_5树脂和抗氧剂制备改性热熔压敏胶,通过测定180°剥离强度和持黏力分析黏附性能;使用熊果苷等6种有效成分考察亲水/亲脂性药物的释放
   性能以及pH对释药性能变化的影响;考察压敏胶中芍药苷、盐酸青藤碱在皮肤表面弱酸性条件下的经皮渗透性能;使用~1H核磁共振波谱仪(~1H-NMR)
   分析pH对压敏胶与药物分子间的相互影响。结果当苯乙烯-异戊二烯-乙烯-丙烯酸树脂尤特奇EPO=1:2(w/w)时,制备的苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯
   /丙烯酸树脂尤特奇EPO共混物形成双连续结构,在此基础上制备的改性热熔压敏胶具有较好的黏附性能,实现了亲水/亲脂性药物的共同释放,同时明显改善了
   亲水性药物的经皮渗透性能;改性热熔压敏胶显示出pH敏感性,在弱酸性条件下丙烯酸树脂尤特奇EPO质子化,导致药物快速释放和经皮渗透性提高。结论通过
   共混改性制备的pH敏感性热熔压敏胶适合于在经皮给药系统(TDDS)中应用。

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