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Date of Publication: 2022-10-06

Journal: 中国实验方剂学杂志

Volume: 27

Issue: 17

Page Number: 146-151

Abstract: 目的:考察盐酸青藤碱（SNH）的经皮渗透性,并通过优化电致孔参数以达到对SNH最佳促渗作用。方法:采用体外扩散池法研究SNH的经皮渗透性及电致孔的促渗作用,并通过小鼠在体试验进一步评估电致孔的促渗效果。结果:在稳态条件下,SNH在裸鼠去角质皮肤和全皮中的渗透速率分别为（385.81±12.88）,（0.88±0.20）μg·cm-2·h-1,去角质皮肤中的渗透速率约为全皮中的438倍;渗透动力学分析结果表明,SNH在角质层中的溶解度和扩散系数都比较低,分别为（70.82±9.63）×103g·m-3和（3.07±1.52）×10-14cm2·s-1;在优化的电致孔条件（电压72 V,时间60 min）下,SNH在小鼠皮肤中的24 h累积渗透量达到（10 008.39±1 961.57）μg·cm-2,稳态渗透速率达（456.01±51.26）μg·cm-2·h-1,与空白组相比分别提高了5.4倍和5.1倍,皮肤和肌肉中SNH的滞留量分别为空白组的2.0倍和1.5倍。结论:SNH在角质层中较低的溶解度和扩散系数是阻碍其经皮渗透的主要因素,电致孔可显著提高SNH的经皮渗透,并可以增加SNH在小鼠皮肤和肌肉中的滞留量。

Note: 新增回溯数据