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论文类型：期刊论文

发表时间：2011-10-10

发表刊物：高等学校化学学报

收录刊物：Scopus、SCIE、PKU、ISTIC、CSCD

卷号：32

期号：10

页面范围：2331-2334

ISSN号：0251-0790

关键字：度洛西汀;不对称氢转移;(S,S) -TsDPEN-Ru络合物

摘要：报道了甲酸/三乙胺体系中,(S,S) -TsDPEN-Ru络合物催化的不对称氧转移反应合成(S)-γ-胺基醇的方法.考察了不同底物的反应性能,β-单/二烷基胺基-2-噻吩酮在该还原体系中氧解得到1-(2-噻吩基)-1-丙酮；氮原子上吸电子基取代的底物以高收率、高立体选择性(＞95％e.e.)得到还原产物.将这一反应用于度洛西汀的合成,以乙酰噻吩为原料,经五步反应合成度洛西汀,收率69％,91.7％e.e..