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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2012-08-10

Journal:中国医药生物技术

Included Journals:ISTIC、CSCD

Volume:07

Issue:4

Page Number:276-280

ISSN No.:1673-713X

Key Words:抗蠕虫药;电子传递复合物;I;NADH;氧化酶;沃特曼内酯F

Abstract:目的 优化蠕虫 NADH-延胡索酸还原酶及哺乳动物NADH 氧化酶的高通量筛选模型,评价沃特曼内酯 F 的活性及选择性.方法 提取猪蛔虫和猪心线粒体,对温度、pH、NADH 浓度和线粒体浓度等参数进行优化,确定最适宜反应条件.在最佳反应条件下测定沃特曼内酯 F 对猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶和猪心 NADH 氧化酶的抑制活性.结果 猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶最佳反应条件为37 ℃,pH 6.5,NADH 浓度为 0.18 mmol/L,线粒体浓度为0.025 g/L.沃特曼内酯 F 的 IC50 为 5.0 nmol/L;对于猪心NADH 氧化酶的 IC50 大于 6.2 μmol/L.结论 沃特曼内酯 F 是一种选择性猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶的抑制剂,抑制活性达到了 nmol/L 级,具有成为新型抗蠕虫药物的潜力.