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伊格列净的合成

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论文类型：期刊论文
发表时间：2016-11-17
发表刊物：中国医药工业杂志
收录刊物：PKU、ISTIC、CSCD
文献类型：J
卷号：47
期号：11
页面范围：1360-1362
ISSN号：1001-8255
关键字：钠葡萄糖协同转运蛋白2;伊格列净;降糖药;合成
摘要：在氯化锂促进的仲丁基氯化镁与正丁基锂混合物作用下,2-(5-溴-2-氟苄基)苯并噻吩与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯发生亲核取代反应,再脱保护得(3R,4S,5S,6R)-2-[3-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-6-羟甲基-2-甲氧基-α-D-吡喃葡萄糖苷,经还原、酰化、重结晶得(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-(苯并[b]噻吩-2-基甲基)-4-氟苯基]-2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖醇,再经水解得伊格列净,总收率43％.

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