Release Time:2019-03-11  Hits:

Indexed by: Journal Article

Date of Publication: 2012-01-01

Journal: 药学学报

Included Journals: CSCD、ISTIC、PKU、Scopus

Volume: 47

Issue: 9

Page Number: 1164-1178

ISSN: 0513-4870

Key Words: 喹唑啉; 抗肿瘤剂; 抗肿瘤活性

Abstract: 本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用MTT法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性。研究结果表明:在哌啶环上
   引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j~4l、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,IC50值在微摩尔水平。在小鼠移植瘤模型实验中,化合
   物4l表现出了较强的体内抗肿瘤活性,在200 mg.kg1的剂量下,对H22肿瘤生长抑制率为72.9%,对Lewis肺癌的抑制率达到了80%。