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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2012-01-01

Journal:药学学报

Included Journals:Scopus、PKU、ISTIC、CSCD

Volume:47

Issue:9

Page Number:1164-1178

ISSN No.:0513-4870

Key Words:喹唑啉; 抗肿瘤剂; 抗肿瘤活性

Abstract:本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用MTT法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性。研究结果表明:在哌啶环上
   引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j~4l、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,IC50值在微摩尔水平。在小鼠移植瘤模型实验中,化合
   物4l表现出了较强的体内抗肿瘤活性,在200 mg.kg1的剂量下,对H22肿瘤生长抑制率为72.9%,对Lewis肺癌的抑制率达到了80%。