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论文类型：期刊论文

发表时间：2012-01-01

发表刊物：药学学报

收录刊物：Scopus、PKU、ISTIC、CSCD

卷号：47

期号：9

页面范围：1164-1178

ISSN号：0513-4870

关键字：喹唑啉; 抗肿瘤剂; 抗肿瘤活性

摘要：本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用MTT法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性。研究结果表明:在哌啶环上
   引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j~4l、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,IC50值在微摩尔水平。在小鼠移植瘤模型实验中,化合
   物4l表现出了较强的体内抗肿瘤活性,在200 mg.kg1的剂量下,对H22肿瘤生长抑制率为72.9%,对Lewis肺癌的抑制率达到了80%。