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论文类型：期刊论文

第一作者：李英俊

通讯作者：Li, YJ (reprint author), Liaoning Normal Univ, Coll Chem & Chem Engn, Dalian 116029, Peoples R China.; Li, J (reprint author), Chinese Acad Sci, Shanghai Inst Mat Med, Natl Ctr Drug Screening, State Key Lab Drug Res, Shanghai 201203, Peoples R China.

合写作者：李继阳,彭立娜,高立信,靳焜,盛丽,张楠,王思远,李佳

发表时间：2017-02-25

发表刊物：有机化学

收录刊物：SCIE、CSCD

卷号：37

期号：2

页面范围：485-495

ISSN号：0253-2786

关键字：三唑并噻二唑;苯并咪唑;芳磺酰基;合成;Cdc25B和PTP1B抑制剂

摘要：以邻苯二胺和一氯乙酸为初始原料,经多步反应,合成了一系列新型含苯并咪唑环和芳磺酰基的3,6-二取代三唑并噻二唑衍生物7a～7y.利用1H NMR、IR和元素分析对新的中间体化合物3、4、6及目标产物7进行了结构表征.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)抑制活性筛选,实验结果显示,部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B显示出良好的抑制活性,其中目标化合物7d对Cdc25B的抑制活性最高[IC50=(7.72±0.73) μg/mL],7u对PTP1B的抑制活性最高[IC50=(3.31±0.57) μg/mL].值得注意的是,化合物7b、7d、71、7t和7u对Cdc25B和PTP1B均具有抑制活性.这些活性的目标化合物是潜在的Cdc25B和PTP1B抑制剂,在癌症和糖尿病治疗方面具有很好的应用前景.