Hits:

Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2012-04-10

Journal:高等学校化学学报

Included Journals:SCIE、PKU、ISTIC、Scopus

Volume:33

Issue:4

Page Number:744-749

ISSN No.:0251-0790

Key Words:齐墩果酸;结构修饰;曼尼希反应;α-葡萄糖苷酶

Abstract:以天然五环三萜类化合物齐墩果酸为原料,通过氧化、酯化、环合和曼尼希等反应,对A环2,3位和28位进行结构修饰,设计合成了16个衍生物；通过理化性质、质谱和核磁数据确定了化合物结构.对合成的衍生物进行了体外α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,结果表明,受试化合物在200μg/mL浓度下显示出不同程度的酶抑制活性.初步构效关系分析表明,28位游离羧基是活性必需基团,3位羟基或相应的氢键供体取代基有利于提高活性.