Hits:

Indexed by:会议论文

Date of Publication:2011-11-17

Page Number:111

Key Words:手性药物;不对称α-羟基化;β-酮酸酯;催化反应

Abstract:　　目前临床使用的药物约有56%为手性化合物。作者认为手性药物分子与靶点的识别过程跟有机催化剂分子与反应物分子之间的识别过程相似，包括可能存在分子间的静电作用、氢键作用、疏水作用、范德华作用等。基于这些特点，我们试图以应用广泛的、商业化易得的手性药物为“库”，从“库”中筛选用于不对称催化反应的有机催化剂或“先导”催化剂，从而为新型有机催化剂的开发开辟一条新途径。光学活性的α-羟基-β-二羰基结构是重要的有机结构，广泛存在于天然产物和药物分子。最直接简便的合成方法是在手性酸或碱催化剂不对称氧化β-二羰基化合物。作者在广泛、廉价易得的具有碱性氮原子的手性药物中选择了三大类药物的9个手性药物作为手性有机催化剂进行了筛选，手性药物催化β-基羧酸酯不对称α-羟基化反应效果。