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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2011-01-01

Journal:药学学报

Included Journals:Scopus、PubMed、PKU、ISTIC、CSCD

Volume:46

Issue:4

Page Number:432-437

ISSN No.:0513-4870

Key Words:氢溴酸高乌甲素; 药代动力学

Abstract:本文建立了一种快速,灵敏的LC-MS法用于检测小鼠血浆中的高乌甲素浓度.采用ESI源和多反应监测(MRM)的方式进行检测,所选用的高乌甲素和内标
   延胡索乙素的反应离子对分别为m/z 585535和m/z 356m/z 192.该方法在3.0~2 000.0
   ng·mL-1浓度内线性关系良好,定量下限为3.0
   ng·mL-1,日内和日间精密度(RSD)均小于9.9%,准确度(RE)在4.8%之内.氢溴酸高乌甲素分别以1.0,2.0和4.0
   mg·kg-1单剂量静脉注射给予小鼠后,t1/2分别为0.47,0.48和0.49 h,AUC0-t分别为55.5,110.5和402.9
   ng·h·mL-1.实验结果表明,氢溴酸高乌甲素单剂量静脉注射给予小鼠后,在低剂量(1.0~2.0
   mg·kg-1)范围内其药动学行为符合线性动力学特征,当给药剂量(2.0 mg·kg-1)增大至4.0
   mg·kg-1时,AUC增加至约4倍,而Vz和CL却显著降低,呈现非线性动力学特征,可能与高浓度下药物血浆蛋白结合率的降低有关