藜芦胺类似物的合成及体外抗肿瘤活性研究
Release Time:2019-03-10 Hits:
Indexed by: Journal Article
Date of Publication: 2015-11-15
Journal: 精细化工
Included Journals: CSCD、ISTIC、PKU
Volume: 32
Issue: 11
Page Number: 1266-1270
ISSN: 1003-5214
Key Words: Hedgehog信号通路;藜芦胺;环巴胺;抗肿瘤;医药与日化原料
Abstract: 以黎芦属植物中含量丰富的甾体生物碱藜芦胺(Ⅰ)为原料,经结构修饰,共得到5种藜芦胺类似物Ⅱ～Ⅵ.经核磁共振谱、质谱确定化合物结构.以已知的Hedgehog信号通路抑制剂环巴胺为阳性对照,采用人胃癌细胞SGC-7901和人胰腺癌细胞Aspc-1进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性筛选.结果表明,化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ的抑制肿瘤细胞增殖活性优于环巴胺.初步构效关系研究表明,在藜芦胺的哌啶环上引入烟酸及对硝基苯甲酰基团,可显著提高其抗肿瘤活性.