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论文类型：会议论文

发表时间：2013-09-15

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关键字：蛋白质化学;磷酸化Bcl-2蛋白;BH3模拟分子;功能机制

摘要：BH3沟槽是Bcl-2家族蛋白共有的结构域,是该家族成员相互作用的界面。但是,磷酸化修饰的Bcl-2蛋白(pBcl-2),其BH3沟槽可能发生构象变化,使蛋白相互作用的识别和功能发生改变,从而赋予肿瘤细胞新的凋亡分子机制。利用构建的细胞筛选模型和化学生物学活性检测,从BH3 mimetic,S1的衍生物中,筛选到了S1-16。相比S1只能结合Bcl-2的BH3沟槽(K_i=0.89μM),S1-16既