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论文类型：会议论文

发表时间：2014-01-01

页面范围：1-8

关键字：金鸡纳碱 β-酮酸酯 对映选择性 有机催化

摘要：本文拓展了金鸡纳生物碱衍生物Cupreidine(CPD)催化的β-酮酸酯不对称ɑ-羟基化反应。该反应可以应用于一系列的β-酮酸酯底物,相对应ɑ-羟基化产物可以得到最高95％的收率及最高97％的ee值。我们成功的将本文开发的方法放大至克级,(S)-5-氯-1-氧代茚-2-羟基-2-羧酸甲酯—高效杀虫剂茚虫威的重要中间体可以通过该方法制备,最高可以获得96％的产率及86％的ee值。通过简单的重结晶,ee值就可提高至99％以上。本文的方法具有催化剂结构简单且易于制备、底物适用性广、立体选择性高的特点,具有广泛的应用前景。