张志超
个人信息Personal Information
教授
博士生导师
硕士生导师
性别:女
毕业院校:大连理工大学
学位:博士
所在单位:医学部
学科:化学生物学. 药理学. 细胞生物学
办公地点:Chemical complex building,D513
联系方式:zczhang@dlut.edu.cn 13942696903
电子邮箱:zczhang@dlut.edu.cn
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磷酸化Bcl-2蛋白的BH3模拟分子——基于细胞模型的定向筛选和构效关系研究
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论文类型:会议论文
发表时间:2013-09-15
页面范围:1
关键字:蛋白质化学;磷酸化Bcl-2蛋白;BH3模拟分子;功能机制
摘要:BH3沟槽是Bcl-2家族蛋白共有的结构域,是该家族成员相互作用的界面。但是,磷酸化修饰的Bcl-2蛋白(pBcl-2),其BH3沟槽可能发生构象变化,使蛋白相互作用的识别和功能发生改变,从而赋予肿瘤细胞新的凋亡分子机制。利用构建的细胞筛选模型和化学生物学活性检测,从BH3 mimetic,S1的衍生物中,筛选到了S1-16。相比S1只能结合Bcl-2的BH3沟槽(K_i=0.89μM),S1-16既