Hits:

Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2012-05-28

Journal:化学学报

Included Journals:SCIE、PKU、ISTIC、CSCD、Scopus

Volume:70

Issue:10

Page Number:1193-1200

ISSN No.:0567-7351

Key Words:硬脂酸;普鲁兰;疏水改性多糖;自组装纳米粒;药物载体

Abstract:利用1-（3-二甲氨基丙基）-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC）和4-二甲氨基吡啶（DMAP）催化硬脂酸（SA）与具有良好生物相容性的普鲁兰多糖（Pullulan）反应,将硬脂酸接枝在普鲁兰分子链的羟基上,得到取代度不同的疏水改性两亲性普鲁兰多糖衍生物PUSA1,PUSA2及PUSA3,其临界胶束浓度分别为50,32,18μg/mL;透射电镜（TEM）图像显示透析法制备的PUSA自组装颗粒为球形.以阿霉素为模型药物制备了PUSA载药纳米粒,考察了载药纳米粒的载药量、包封率和体外药物释放.结果表明PUSA3的包封率高达84%,载药量达7.79%.药物可在37℃,pH=7.4的PBS溶液中持续释放90 h以上.细胞毒性实验（MTT）结果显示当PUSA的浓度高达1000μg/mL时48 h后细胞存活率依然在90%左右.流式细胞及荧光分析表明载药纳米粒的细胞摄取率远远高于游离药物.说明PUSA是一种新型的有潜在应用价值的药物载体材料.