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Indexed by:期刊论文

Date of Publication:2010-01-01

Journal:药学学报

Included Journals:PKU、ISTIC、CSCD

Volume:45

Issue:10

Page Number:1270-1274

ISSN No.:0513-4870

Key Words:微波固相合成; 血红蛋白beta-链; 血管紧张素Ⅰ转换酶; alpha-葡糖苷酶

Abstract:为探讨血红蛋白beta-链片段的血管紧张素Ⅰ转换酶(angiotensin Ⅰ-converting
   enzyme,ACE)抑制活性,采用微波固相合成法以Wang树脂或2-氯三苯甲基氯树脂为固相载体,以9-芴甲氧羰基(9-fluorenylmet
   hyl-oxycarbonyl,
   Fmoc)为N-端氨基酸保护基,以O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲脲六氟磷酸酯(O-benzotriazole-N,N,N',N'-te
   tramethyl-uronium-hexafluorophosphate,HBTU)和1-羟基-苯并三氮唑(N-hydroxybenzotri
   zole,HOBt)为缩合试剂,合成了17个血红蛋白beta-链片段.生物活性研究结果表明:片段Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr的
   ACE抑制活性最高,IC50达7.42mumol·L-1,
   Val-Val-与-Gln-Arg-Phe为Val-Val-Tyr-Pro-Trp-Thr-Gln-Arg-Phe的两个活性中心,当N-端含支链
   的疏水性氨基酸如Val,C-端末三位氨基酸含有Phe,Trp,Arg时活性较强;高浓度条件下表现有一定的体外降血糖活性,但合成片段的体外抑菌活性
   与抗肿瘤活性不十分明显